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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15722
    SB-222200
    2 篇文献验证

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
    SB-222200
  • HY-132308
    DYRK1-IN-1
    1 篇文献验证

    DYRK Neurological Disease
    DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
    DYRK1-IN-1
  • HY-103530

    GABA Receptor Neurological Disease
    CGP 35348 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GABAB 受体拮抗剂,EC50 为 34 μM。CGP 35348 仅显示对 GABAB 受体的亲和力。CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。
    CGP35348
  • HY-19884

    RM-131; BIM-28131

    GHSR Metabolic Disease
    Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
    Relamorelin
  • HY-19884A

    RM-131 acetate; BIM-28131 acetate

    GHSR Metabolic Disease
    Relamorelin (RM-131) acetate,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
    Relamorelin acetate
  • HY-19884B

    RM-131 TFA; BIM-28131 TFA

    GHSR Metabolic Disease
    Relamorelin (RM-131) TFA,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
    Relamorelin TFA
  • HY-101718
    Aticaprant
    4 篇文献验证

    CERC-501; LY-2456302

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂,Ki值为0.807 nM。
    Aticaprant
  • HY-101022
    CXCR2-IN-1
    2 篇文献验证

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。
    CXCR2-IN-1
  • HY-17001
    Flupirtine Maleate
    1 篇文献验证

    Potassium Channel iGluR Neurological Disease
    氟吡啶马来酸 Flupirtine Maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的,具有口服活性的非阿片类化合物。Flupirtine Maleate 是一种间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。
    Flupirtine Maleate
  • HY-116524

    5-HT Receptor Neurological Disease
    PF-04781340 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂。PF-04781340 具有口服有效性和中枢神经系统渗透特性。
    PF-04781340
  • HY-124382

    TRP Channel Neurological Disease
    AS1928370 是一种新型的中枢神经系统 (CNS) 渗透性 TRPV1 拮抗剂,可在阻止配体诱导的激活。AS1928370是神经性疼痛治疗研究的一种有前景的试剂。
    AS1928370
  • HY-10716A

    GlyT Neurological Disease
    PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
    PF-03463275
  • HY-116819

    GCGR Metabolic Disease
    VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
    VU0453379
  • HY-116819A

    GCGR Metabolic Disease
    VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
    VU0453379 hydrochloride
  • HY-145778

    Somatostatin Receptor Neurological Disease
    AGI-41998 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-41998 是一种脑渗透化合物。AGI-41998 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。
    AGI-41998
  • HY-101839

    VU0488130

    mAChR Neurological Disease
    ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定,可主要用作体外和电生理研究的分子探针。
    ML381
  • HY-145777

    Somatostatin Receptor Neurological Disease Cancer
    AGI-43192 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192 是一种有效但有限的脑渗透化合物。AGI-43192 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。
    AGI-43192
  • HY-150640

    ROCK Neurological Disease
    Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
    Rho-Kinase-IN-2
  • HY-122647

    VU0652957; VU2957

    mGluR Neurological Disease
    Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂,对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
    Valiglurax
  • HY-107727

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    BMS-193885 (L-Lactic acid) 是一种有效的选择性、脑渗透性的神经肽 Y1 受体 (neuropeptide Y1 receptor) 拮抗剂。BMS-193885 对神经肽 Y1 受体的 Ki 值为 3.3 nM,竞争性地作用于神经肽 Y 结合位点,可以通过中枢 Y1 抑制减少食物摄入和体重。
    BMS-193885 L-Lactic acid
  • HY-109192
    Tolebrutinib
    2 篇文献验证

    SAR442168; PRN2246

    Btk Neurological Disease
    Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Tolebrutinib
  • HY-18750A

    AZD3759 hydrochloride

    EGFR Apoptosis Cancer
    Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19DelIC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
    Zorifertinib hydrochloride
  • HY-18750
    Zorifertinib
    5 篇文献验证

    AZD3759

    EGFR Apoptosis Cancer
    Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19DelIC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
    Zorifertinib

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